supposte

Le supposte e la somministrazione rettale


Le supposte sono preparazioni solide a dose unica idonee alla somministrazione rettale; esse contengono uno o più principi attivi disciolti in una base adatta che deve essere o solubile in acqua o

Vantaggi

A differenza dei principi attivi somministrati per via orale, le supposte assunte per via rettale non provocano irritazione gastrica e si evita l’eventuale inattivazione gastrica da parte degli enzimi presenti a livello gastrico. Anche in caso di vomito, il principio attivo può continuare a svolgere la sua azione farmacologica.

Svantaggi

La mucosa rettale è ricca di vasi sanguigni ma l’area di assorbimento è molto ridotta rispetto a quella intestinale; inoltre, l’assorbimento del farmaco per via rettale non è prevedibile o costante perché l’assorbimento può avvenire a livello del plesso emorroidale superiore, medio o inferiore e ogni porzione ha una propria caratteristica anatomia.
Infine, la porzione rettale, può mostrare segni di irritazione a seguito della somministrazione.

Eccipienti

Eccipienti quali diluenti, adsorbenti, tensioattivi, lubrificanti, conservanti, antimicrobici o coloranti possono essere aggiunti se necessario.
Gli eccipienti per questa forma farmaceutica devono avere delle particolari caratteristiche:

  • devono essere solidi a temperatura ambiente;
  • fondere alla temperatura corporea, o sciogliersi in un ambiente acquoso.

Gli eccipienti più comuni appartengono a due grandi classi:

  1. le masse lipofile, che fondono a 33-35 °C quali le masse di gliceridi
  2. le masse idrosolubili, come i polietilenglicoli.

Al primo gruppo appartiene il burro di cacao, che è l’eccipiente storicamente più famoso e più utilizzato. Si presenta come un solido bianco-giallognolo con un lieve odore gradevole. Questa sostanza prevede vari poliformirmi, ognuna con caratteristiche differenti. I diversi tipi sul mercato sono caratterizzati da una temperatura di fusione compresa tra i 30 e i 45 °C, e si differenziano per il numero di ossidrili e per il numero di saponificazione.

Delle masse idrosolubili fanno, invece, parte i polietilenglicoli (PEG): oggi si usano miscele in proporzioni diverse di PEG, con differenti grado di polimerizzazione e stato fisico. Hanno generalmente una temperatura di fusione di molto superiore a quella corporea (40 – 50 °C) e rilasciano il principio attivo a seguito della loro dissoluzione nell’ambiente acquoso dell’ampolla rettale. La velocità di dissoluzione della massa varia con il peso molecolare del PEG e per le proporzioni tra i vari PEG.

Preparazione

Questa forma farmaceutica può essere preparata per compressione o per fusione.
Il primo procedimento veniva usato in passato e prevedeva la miscelazione del principio attivo in polvere con l’eccipiente; la massa veniva poi compressa negli idonei stampi.
Oggi si utilizza, invece, il metodo della fusione: si disperdono i principi attivi negli eccipienti fusi, la massa viene colata negli appositi stampi e poi si lascia solidificare per raffreddamento. Questo metodo permette di ottenere supposte con una idonea e omogenea distribuzione del farmaco.


Informazioni su Noemi Sicoli

Farmacista appassionata di scienza, benessere e cosmesi naturale. L’amore per la chimica farmaceutica e l’interesse per la scrittura l’hanno spinta a cercare una strada che riunisse i due aspetti; cominciare a scrivere per un blog è stato inevitabile.